恒遠(yuǎn)恭喜上海藥物所發(fā)現(xiàn)苯胺嘧啶類雙靶點(diǎn)c-Met抑制劑

據(jù)上海恒遠(yuǎn)研究報道：

基于酪氨酸激酶的抗腫瘤藥物研究是近年來抗腫瘤藥物研發(fā)的熱點(diǎn)。肝細(xì)胞生長因子受體c-Met和血管內(nèi)皮生長因子受體VEGFR-2是酪氨酸激酶家族的重要成員，研究表明同時抑制c-Met和VEGFR-2對腫瘤的治療具有重要意義。目前已有多個c-Met/VEGFR-2激酶抑制劑進(jìn)入臨床研究階段，典型的如XL184、XL880、E7050和MGCD265等。

　　中國科學(xué)院上海藥物研究所段文虎、耿美玉和許葉春研究團(tuán)隊，近年來通過藥物化學(xué)、抗腫瘤藥理學(xué)和藥物設(shè)計學(xué)之間的緊密合作開展了c-Met/VEGFR-2雙靶點(diǎn)激酶抑制劑研究，對一系列具有苯胺嘧啶骨架的化合物進(jìn)行了理性的藥物設(shè)計和生物活性評價，取得了相應(yīng)的研究成果，合成的化合物對酪氨酸激酶c-Met和VEGFR-2的激酶水平的IC50均達(dá)到了nM水平，對相應(yīng)的腫瘤細(xì)胞株的IC50介于0.33-1.7μM。

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